Landasan Teori Hukum, Manajemen Keuangan, Kesehatan, Internasional, Ekonomi

Wednesday, 16 September 2015

Pengertian Kloramfenikol Sejarah Identifikasi Kadar Farmakokinetika dan Aktivitas Antimikroba

Pengertian Kloramfenikol adalah suatu antibiotik spektrum luas yang berasal dari beberapa jenis Streptomyces misalnya  S.venezuelae, S. phaeochromogenes var. chloromyceticus dan  S. amiyamensis.  Setelah para ahli berhasil mengelusidasi strukturnya, maka sejak tahun 1950 kloramfenikol sudah dapat disintesis secara total. S. venezuelae pertama kali diisolasi oleh Burkhoder pada tahun 1947 dari contoh tanah yang diambil di Venezuela. Filtrat kultur cair organisme menunjukkan aktivitas terhadap beberapa bakteri gram negatif dan riketsia (Wattimena, 1991). 



Sejarah Kloramfenikol pertama kali dipisahkan pada tahun 1947 dari pembiakan Streptomyces Venezuelae. Agen ini disintesis pada tahun 1949, kemudian menjadi antibiotik penting pertama yang sepenuhnya disintesis dan diproduksi secara komersial. Kepentingan ini mulai memudar seiring dengan tersedianya antibiotik yang lebih aman dan efektif (Katzung, 2004). 



 Uraian Umum Kloramfenikol




Persyaratan   : Kloramfenikol mengandung tidak kurang dari 97,0% dan tidak lebih dari 103,0% C11H12Cl2N2O5, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. 

Pemerian   : Hablur halus berbentuk  jarum atau lempeng memanjang; putih sampai putih kelabu atau putih kekuningan; tidak berbau; rasa sangat pahit. 

Kelarutan  :  Larut dalam lebih kurang 400 bagian air, dalam 2,5 bagian etanol (95%)  P  dan dalam 7 bagian  propilenglikol P;  sukar larut dalam  kloroform P dan dalam eter P . 
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya. 
Penandaan    : Pada etiket harus juga tertera daluarsa. 
Khasiat dan penggunaan : Antibiotikum. 
(Farmakope IV, 1995). 

Kloramfenikol  termasuk antibiotika yang paling stabil. Larutan dalam air pada pH 6 menunjukkan kecenderungan terurai yang paling rendah. Dalam basa akan terjadi penyabunan ikatan amida dengan cepat. Senyawa ini cepat dan hampir sempurna diabsorpsi dari saluran cerna. Oleh karena itu pemberian peroral menonjol (Wattimena, 1990). 

Aktivitas Antimikroba 

Kloramfenikol bertindak menghambat sintesis protein dengan cepat tanpa mengganggu sintesis DNA dan RNA. Kloramfenikol dihasilkan melalui fermentasi, tetapi sekarang telah dihasilkan melalui sintesis kimia. 

Kloramfenikol adalah antibiotika pertama yang mempunyai efek terhadap rikets. Penggunaannya perlu diawasi dengan memonitor keadaan hematologi karena dapat menyebabkan efek hipersensitivitas (Hadisahputra dan Harahap, 1994). 

Kloramfenikol merupakan antibiotik bakteriostatik berspektrum luas yang aktif terhadap organisme-organisme aerobik dan anaerobik gram positif maupun negatif. Sebagian besar bakteri gram positif dihambat pada konsentrasi 1-10 µg/mL, sementara kebanyakan bakteri gram negatif dihambat pada konsentrasi 0,2  -  5 µL/mL. (Katzung, 2004).  

Spektrum kerja tumpang tindih dengan spektrum tetrasiklin secara luas. Yang perlu digaris bawahi adalah aktivitas yang mencolok terhadap Salmonella (tergolong penyebab tifus dan paratifus) dan difusi jaringan yang baik (Wattimena, 1990). 

Farmakokinetika 

Dosis kloramfenikol  yang umum adalah 50-100 mg/kg/hari. Setelah pemberian peroral, kristal kloramfenikol diabsobsi dengan cepat dan tuntas. Dosis oral 1 g menghasilkan kadar darah antara 10-15 µg/mL. Kloramfenikol palmitat merupakan suatu pro-drug yang dihidrolisis dalam usus untuk menghasilkan kloramfenikol bebas. Formulasi parenteralnya, kloramfenikol suksinat, menghasilkan kloramfenikol bebas melalui hidrolisis, menyebabkan kadar darah sedikit lebih rendah dibandingkan kadar darah yang dicapai dengan obat yang diberikan secara oral. 

Kloramfenikol didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan dan cairan tubuh. Hal ini meliputi juga sistem saraf pusat sehingga konsentrasi kloramfenikol dalam jaringan otak dapat setara dengan konsentrasi dalam serum. Obat ini mengalami penetrasi membran sel secara cepat. Ekskresi kloramfenikol tidak perlu diubah pada saat kerja ginjal  menurun, namun harus dikurangi dalam jumlah besar pada kegagalan hati. (Katzung, 2004). 

Penggunaan Klinis 

Sebagai obat sistemik, kloramfenikol hampir tidak dipakai lagi berhubung toksisitasnya yang kuat, resistensi bakteri, dan  tersedianya obat-obat lain yang lebih efektif (misalnya cephalosporin).  

Kloramfenikol kadang-kadang juga digunakan secara topikal untuk pengobatan infeksi mata karena spektrum antibakterinya yang luas dan kemampuannya mempenetrasi jaringan okuler dan cairan bola mata. Obat ini tidak efektif untuk infeksi-infeksi chlamydia (Katzung, 2004). 

Identifikasi Kloramfenikol : 

  • Spektrum serapan inframerah zat yang dispersikan dalam kalium bromida P menunjukkan hanya pada panjang yang sama seperti pada  Kloramfenikol BPFI . 
  • Waktu retensi puncak utama pada kromatografi  Larutan uji  sesuai dengan waktu retensi puncak utama pada kromatogram  Larutan baku  yang diperoleh pada Penetapan kadar . 


Penetapan Kadar Kloramfenikol 

Penetapan kloramfenikol dapat ditetapkan dengan : 
  1. Dengan metode kromatografi kinerja tinggi dengan menggunakan fase gerak berupa campuran air : metanol P : asam glasial (55:45:0,1). 
  2. Dengan metode spektrofotometri ultraviolet (UV). (Farmakope, 1995) Dalam penetapan ini kloramfenikol yang ditetapakan dengan metode spektrofotometri (UV). 


Daftar Pustaka Kloramfenikol

Katzung, B. G. 2004. Farmakologi Dasar dan Klinik Buku 3 Edisi 8. Penerjemah dan editor: Bagian Farmakologi FK UNAIR. Penerbit Salemba Medika, Surabaya. Hlm 37-41 

Wattimena, J. R., 1991. Farmakodinami Dan Terapi Antibiotik. Gajah Mada University Press, Yogyakarta. Hlm 1, 187 

Hadisahputra, S., Harahap, U. 1994. Biokimia Dan Farmakologi Antibiotik. USU Press, Medan. Hlm 38-39 

Pengertian Kloramfenikol Sejarah Identifikasi Kadar Farmakokinetika dan Aktivitas Antimikroba Rating: 4.5 Posted By: Rarang Tengah

0 comments:

Post a Comment